超人的な能力を持つ殺し屋集団「killer7」を主人公として、怪物的テロリスト集団「笑う顔」との戦いを描くアクションアドベンチャーゲーム。ディレクター須田剛一の作家性が強く出た作品である。難解で謎めいたストーリーやスタイリッシュなキャラクター造形、トゥーンレンダリングを用いたクールな映像表現が特徴。
        ゲームシステムは主にサードパーソン・シューティング形式で、リアルタイムの戦闘とマップ移動、およびマップ上でのアイテムの取得や謎解きによって進行する。須田剛一のghmでの過去作『シルバー事件』『花と太陽と雨と』と比較して格段にアクション性が強い作りとなっている。
        独特の端的なセリフ回しと人を食ったようなユーモア、残酷表現や性描写などショッキングな演出といった、須田剛一作品に共通する要素は本作にも強く現れている。特に暴力表現や性描写などの過激な表現のためCEROレーティングで18歳以上対象（コンテンツアイコン「セクシャル」）とされた（2006年6月からはレーティング方針の改定により「Z 18歳以上のみ対象（コンテンツアイコン「暴力」）」へと変更されている）。ハードメーカーのレーティング基準の違いにより、ゲームキューブ版で描かれた虐待的な性行為の演出やグロテスクな傷痕の描写、性的な言語表現等がプレイステーション2版では隠蔽あるいは控えめな表現へと変更されている。
        タイポグラフィの扱いには徹底したこだわりが貫かれており、常時アニメーションで蠢き続ける文字群、状況によって使い分けられた特徴的な書体などに顕著である。また本作ではメッセージの大半に片仮名のルビが振られており、このルビに当て字を多用することによって生まれる独自の言語感覚がテキストの大きな特徴となっている。特に常用された「殺る」と書いて「トる」と読ませる表現は、「殺」の文字が（この字である限りおよそ無差別に）常に出血を思わせる赤文字のアニメーションで表現されている。同種のアニメーション処理は他に「死」の字にも使われた。
        ghmサウンドチームの高田雅史（メイン）と福田淳（サポート）による、本ゲームのBGMを収録したオリジナルサウンドトラック『killer7 original sound track』がサイトロン・デジタルコンテンツより発売されている。
        2002年11月4日の制作発表時点では、カプコンのゲームキューブ独占新作5タイトルのうちの1つという位置付けであり、プレイステーション2での発売は予定されていなかった。発表当初は2003年冬発売予定であったがその後延期され、2005年6月にプレイステーション2版との同時発売へと予定変更され、同年6月9日に発売に至っている。
        北米版は2005年7月7日、ヨーロッパ版は同年7月15日に発売。北米版では音声が元々英語だったためムービーやイベントシーンでテロップ表示されるテキストが省略されている。ghm作品では初の日米欧の世界的リリース作品であり、特に北米・ヨーロッパ圏で多くの賞を受賞している（詳細は受賞歴の節参照）。